CAS No.: | 135729-62-3 |
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Formula: | C19h25cln2o |
EINECS: | 680-630-6 |
Type: | Pharmaceutical Intermediates |
Appearance: | Crystal |
Quality: | Refined |
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Le chlorhydrate de palonosétron, un médicament anti-nausées et vomissements, est un nouvel antagoniste des récepteurs 5-HT3 à haute sélectivité et haute affinité, qui bloque la 5-HT présynaptique des neurones périphériques centraux du réflexe du bâillon. Les récepteurs excitent et affectent directement le système nerveux central dans la 5-HT. L'impulsion générée par l'excitation du récepteur agit à travers le nerf vague vers la zone postérieure, bloquant les terminaisons nerveuses vagus dans l'intestin et empêchant le signal d'être transmis à la zone de déclenchement du récepteur 5-HT, ce qui réduit l'incidence des nausées et des vomissements. Il est utilisé cliniquement pour traiter les nausées et vomissements aigus et différés causés par des médicaments de chimiothérapie émétogènes modérés et sévères. Chemicalbook a attiré beaucoup d'attention en raison de son efficacité élevée, de sa faible toxicité et de ses effets secondaires, de sa longue demi-vie (environ 40h) et de sa petite dose. On a préparé le chlorhydrate de palonosétron en divisant, en aminant, en réduisant, en bouissant les anneaux et en formant du sel avec l'acide 1,2,3,4-tétrahydro-1-naphtalène-1-carboxylique comme matière de départ. Des études cliniques ont montré que le palonosétron est sans danger avec les corticostéroïdes, les analgésiques, les antiémétiques, les antispasmodiques et les anticholinergiques. Des études sur des modèles tumoraux murins ont montré que le palonosétron n'inhibe pas l'activité anticancéreuse des cinq agents chimiothérapeutiques étudiés (cisplatine, cyclophosphamide, cytarabine, doxorubicine et mitomycine C).
Tests |
CARACTÉRISTIQUES TECHNIQUES |
RÉSULTATS |
Apparence |
Poudre cristalline blanche à blanc cassé |
Poudre cristalline blanc cassé |
Identification |
IR |
Conforme |
HPLC |
Conforme |
|
Substances apparentées |
Impuretés totales ≤ 1.0 % |
0.15 % |
Chaque isomère connu ≤ 0.3 % |
Conforme |
|
Impuretés chirales totales ≤ 0.5 % |
0.1 % |
|
Impureté unique inconnue max . ≤ 0.1 % |
0.02 % |
|
Solvants résiduels |
Alcool isopropylique ≤ 0.5 % |
0.02 % |
Éthanol ≤ 0.3 % |
0.03 % |
|
Chloroforme ≤60 ppm |
Conforme |
|
Rotation spécifique |
-98º~ - 104º |
- 102.4º |
PH |
4.5 à 6.5 |
5.5 |
Clarté et couleurs de solution |
Solution de couleur standard jaune n° 2 (Max) |
Conforme |
Humidité |
≤0.3 % |
0.22 % |
Résidus au contact |
≤0.1 % |
Conforme |
Perte sur le séchage |
≤0.5 % |
0.32 % |
Métaux lourds |
≤10 ppm |
Conforme |
Dosage |
≥ 98.5 % |
99.4 % |
Conclusion |
Les résultats sont conformes à la norme Enterprise. |
Jinan Hongkongda Chemical Co., Ltd. Est une entreprise axée sur la technologie et axée sur les matières premières chimiques et les intermédiaires pharmaceutiques avancés. Le siège social de la société est situé à Jinan, capitale de la province de Shandong, une importante province pharmaceutique en Chine, avec de solides avantages en termes de ressources. La société dispose d'un système complet de gestion de la production, et la base de production correspondante dispose de plus de 150 ensembles d'équipements de réaction, couvrant diverses installations spéciales de production de réaction telles que les hautes températures, les températures ultra-basses et l'hydrogénation. Doté d'une équipe de R&D expérimentée et établi des relations de coopération stables à long terme avec de nombreuses institutions, afin d'innover et d'optimiser en permanence les processus. Afin d'optimiser les ressources mondiales, de protéger l'environnement et de faire face à la pénurie de certains produits chimiques intermédiaires en Chine, l'entreprise a créé un centre de coopération en Inde pour développer des variétés rares sur le plan national. Au fil des ans, il a établi des relations de coopération stables avec de multiples entreprises indiennes et a résolu le problème de certaines pénuries d'approvisionnement en produits.
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