description du produit
L'α-mélanocyte-stimulating hormone (α-MSH) est une hormone peptidique endogène et le neuropeptide de la famille, avec un melanocortin tridecapeptide structure et de la séquence des acides aminés Tyr-Ser Ac-Ser--Met-Glu-His-Phe-Gly-Lys-Pro-Val Arg-Trp--NH2. Il est le plus important de l'mélanocyte-stimuler les hormones (MSHs) (également connu comme melanotropins) dans la stimulation de la mélanogénèse, un processus que chez les mammifères (y compris les humains) est responsable de la pigmentation principalement de la chevelure et la peau. Il joue également un rôle dans le comportement alimentaire, l'homéostasie énergétique, l'activité sexuelle, et la protection contre l'ischémie et la lésion de reperfusion[1].
L'α-MSH est un agoniste complet non sélectif des récepteurs de l'melanocortin MC1 (Ki = 0.230 nM), MC3 (Ki = 31,5 nM), MC4 (Ki = 900 nM), et MC5 (Ki = 7160 nM), mais pas MC2 (qui est exclusive pour l'hormone adrénocorticotrope [2] L'activation des récepteurs de la MC1 est responsable de son effet sur la pigmentation, alors que son règlement d'appétit, du métabolisme et du comportement sexuel est médiée par les deux le MC3 et MC4 récepteurs.
Il est généré comme un produit de clivage proteolyic de (1-13), qui est à son tour un produit de clivage de proopiomelanocortin (POMC).
Un peu d'analogues de synthèse de l'α-MSH ont été étudiés comme des médicaments en raison de leurs effets photoprotective contre le rayonnement ultraviolet (UV) du soleil. Ils comprennent les afamelanotide (melanotan) et melanotan II, l'ancien étant dans la phase III des essais cliniques dans les États-Unis., un autre analogue de l'α-MSH, est disponible dans les États-Unis non pas comme un agent photoprotective, mais pour le traitement des troubles hypoactive désir sexuel chez les femmes préménopausées.[3] de tous ces médicaments ont significativement plus grande puissance que α-MSH, de concert avec l'amélioration de la pharmacocinétique et la sélectivité distinctif des profils.
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