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Fournisseur Audité Nom du produit : Crisaborole
Synonymes : 4-[(1,3-dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]trile benzoni UN 2728;UN-2728, >=98 %;un Crisaborole;Crisaborole2728, (UN2728);UN2728 2728;un/une-2728;4-((1-hydroxy-1,3-benzo-[c][1,2]oxaborol-5-yl)oxy)benzoni trile;4-[(1,3-dihydro-1-hydroxy-2,1-benzoxaborol-5-yl)oxy]benzoni trile
Cemfa : 906673-24-3
MF : C14H10BNO3
MW : 251.05
L'EINECS 815-051-1 :
Point de fusion : >130 °C
Point d'ébullition: 425.9±55,0 °C
Densité : 1,33±0,1 g/cm3
Température de stockage. : la température ambiante
Aspect : poudre blanche
Description :
Crisaborole est un- 4 de la phosphodiestérase (PDE4) inhibiteur qui a été approuvé par la FDA le 14 décembre 2016 Eucrisa, un traitement topique des pour la dermatite atopique légère à modérée (AD) chez les patients âgés de deux ans et plus. La drogue, qui a été développé par Anacor Produits pharmaceutiques et acquis plus tard et commercialisés par Pfizer, est livré en tant que 2 % d'onguent, qui est appliquée topiquement. Sa structure contient un atome de bore, ce qui facilite la pénétration de la peau et de liaison à l'bilame centre de l'enzyme des phosphodiestérases 4. L'unique de bore d'emploi au sein de la structure chimique de la drogue est conçu pour permettre à l'engagement sélectif de la PDE4 (une enzyme impliquée dans la conversion du cAMP dans l'AMP, dont les signaux pour les événements inflammatoires en aval), une pénétration efficace de la drogue à travers la peau humaine, et une clairance rapide afin de limiter la circulation systémique.
Utilisations :
Une série d'benzoxaboroles phénoxy ont été synthétisés et examinés pour leur activité inhibitrice contre la PDE4 et de la libération de cytokines. 5-(4-Cyanophenoxy)-2,3-dihydro-1-hydroxy-2,1-2728 benzoxaborole (UN) a montré puissante activité in vitro et in vivo. Un2728 est étudiée comme un agent anti-inflammatoire.
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Fiona Wei
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