N ° CAS.: | 851199-59-2 |
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Formule: | C59h79n15o21s6 |
EINECS: | 851199-59-2 |
Type: | Intermédiaires Pharmaceutiques |
Apparence: | Poudre |
Qualité: | Technique |
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Nom du produit: Linaclotide
Synonymes: Linacllotide;Linaclotide;acétate de linaelotide;Linaelotide;CY-14;Liclotide;Argpessin;L-tyrosine, L-cystéinyl-L-cystéinyl-L-glutamyl-L-tyrosyl-L-cystéinyl-L-6-10 (L-5-L-3-L-3-3-3-L-3-3-3-3-3-L-3-3-3-3-L-3-3-3-L-3-3-3-3-3-3-L-3-3-3-3-3-3-3-L-3-3-3-3-3-3-3 13
CAS : 851199-59-2
MF : C59H79N15O21S6
MW : 1526.74
EINECS : 213-522-0
Point de fusion : 281-283°C
Température de stockage : atmosphère inerte, 2-8°C.
Description :
En août 2012, la FDA américaine a approuvé le linaclotide (également appelé MD-1100), un peptide de 14 acides aminés, administré par voie orale, comme traitement pour les patients souffrant de constipation idiopathique chronique (CIC) et du syndrome du côlon irritable avec constipation (IBS-C). Le linaclotide et son métabolite actif MM-419447, qui résulte du clivage du résidu de tyrosine C-terminal par la carboxypeptidase A, imitent les actions des peptides intestinaux endogènes guanylin (15 acides aminés) et uroguanylin (16 acides aminés) en activant la guanylyl cyclase C (GC-C) sur l'épithélium intestinal. L'activation de la GC-C entraîne une augmentation des niveaux intra- et extracellulaires de GMPc et l'activation du canal ionique du CFTR, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de HCO3-, de Cl- et d'eau dans la lumière intestinale et un transit gastro-intestinal accéléré. Sur la base d'un essai in vitro mesurant l'accumulation de cGMP dans une cellule T84 exposée à un agoniste, la CE50 du linaclotide à pH 7.0 était de 99±17.5 Nm. Dans les études précliniques chez des souris utilisant le transit du charbon actif comme mesure d'efficacité, le linaclotide à 100 μg/kg a accéléré significativement le transit par rapport aux souris de type sauvage traitées avec du charbon seulement ou des GC-CnullMICE traitées avec et sans linaclotide.118 l'efficacité a également été observée chez des rats traités avec des doses de linaclotide de 5, 10, et 20 μg/kg. Le linaclotide a été synthétisé à l'aide de la technologie conventionnelle de peptides en phase solide.
Utilisation :
Pour le traitement de la constipation syndrome du côlon irritable (IBS-C) et Constipation idiopathique chronique (CIC)
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Fiona Wei
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