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Spécification d'analyse
| Nom du produit | Poudre de Valrubycine |
| Apparence | Poudre blanche |
| CAS | 56124-62-0 |
| Dosage | 99 % |
| Formule moléculaire |
C34H36F3NO13 |
| Durée de conservation | 24 mois lorsqu'il est correctement conservé |
Valrubicin est un médicament de chimiothérapie utilisé pour traiter le cancer de la vessie.
Valrubycine a été lancé comme un nouvel agent chimiothérapeutique pour le traitement du cancer de la vessie, en particulier chez les patients atteints de carcinome réfractaire au BCG in situ (CIS) de la vessie pour lesquels la cystectomie immédiate est inacceptable. Il appartient à la classe des anthracyclines, la plus utilisée dans les cancers humains, et est un dérivé N-trifluoroacétyl 14-valérate de doxorubicine.
La Valrubycine peut être obtenue en 3 étapes à partir de la daunomycine par N-trifluoroacétylation de la portion sucrière puis iodation du groupe 2-acétyl et introduction d'un résidu de valérate. Un mécanisme proposé impliqué dans la cytotoxicité de Valrubicine coud est le blocage de SV40 large antigène T hélicase; cette enzyme cellulaire est impliquée dans la formation d'un complexe ternaire avec l'ADN pour maintenir la structure topographique de l'ADN pendant la transcription.
Application de ValrubicinChez les patients présentant une CEI de vessie réfractaire aux traitements de première ligne et de deuxième ligne, l'instillation intravésicale de Valrubycine a entraîné une réponse complète avec un taux significatif et a permis un retard dans la cystectomie. L'absorption systémique était minime et, par conséquent, a produit une incidence plus faible de cardiotoxicité que la doxorubicine.
Valrubycine est disponible en flacons de 200 mg pour l'administration intravesiculaire dans le traitement du cancer de la vessie (médicament orphelin). L'augmentation de la lipophilicité associée aux fonctionnalités de l'ester de valericacid et de l'acétate de trifluoro augmente la pénétration tissulaire et reste intacte parce que, dans une large mesure, le manque d'exposition aux enzymes hydrolysantes causépar l'administration directe dans la vessie suivie par la miction de la solution instilée. Cette action locale minimise également la cardiotoxicitéet d'autres effets indésirables observés avec d'autres anthracyclines.les principaux effets indésirables observés sont l'irritation bladderirrite et le rougissement de l'urine.
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