La Clomipramine est un antidépresseur tricyclique sûr et fiable à action rapide. Il est blanc ou jaunâtre poudre cristalline à température ambiante. Goût inodore et amer ; la couleur de la lumière devient jaune. Il est très soluble dans l'acide acétique glacial, facilement soluble dans l'eau ou l'éthanol et presque insoluble dans l'éther.
Synonyme
G34586;HYDIPHEN;MONOCHLORIMIPRAMINE;RARECHEM AX KI 5027;CLOMIPRAMINE HYDROCLORIDE;AURORA KA-7606;CHLORIMIPRAMINE;CHLORHYDRATE DE CHLORIMIPRAMINE
Nom du produit : |
Clomipramine |
N° CAS : |
303-49-1 |
Poids moléculaire : |
314.85 |
EINECS : |
206-144-2 |
Formule : |
C19H23ClN2 |
Densité : |
1.0568 (estimation approximative) |
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Fonction
La Clomipramine produit des effets antidépresseurs en inhibant la réabsorption de la norépinéphrine (NA) et de la 5-hydroxytryptamine (5-HT) dans la membrane présynaptique, ainsi que les effets anxiolytiques et sédatifs. L'effet inhibiteur de la réabsorption de la 5-hydroxytryptamine est plus fort que celui des autres médicaments tricycliques, alors que l'effet inhibiteur de la réabsorption de la norépinéphrine est inférieur à celui de l'imipramine et de l'amitriptyline. Son effet anticholinergique est modéré et son effet sédatif est faible. Il est bien absorbé après administration orale. La concentration thérapeutique dans le sang est de 200 à 500 ng/ml et la concentration sanguine à l'état d'équilibre peut être atteinte en 1-2 semaines. Après le métabolisme hépatique, la concentration du métabolite actif, la norclomipramine, est deux fois plus élevée que la concentration du médicament original. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 96Chemicalbook~97 % et la demi-vie est de 21-31 heures. Environ 70 % sont excrétés dans les urines et 30 % dans les fèces. Il convient pour le traitement de la dépression endogène, réactive, neurologique, latente et de divers États dépressifs; schizophrénie accompagnée de dépression; trouble obsessionnel-compulsif, phobie; Diverses douleurs, etc. Le médicament peut également réduire les niveaux d'acide 5-hydroxyindoleacétique (5HIAA) dans le liquide céphalorachidien et les plaquettes, qui est lié à la capacité du médicament à traiter le trouble obsessionnel-compulsif. Il a une affinité pour les récepteurs D2, les récepteurs alpha-adrénergiques et les récepteurs histaminiques. En outre, il a de forts effets anticholinergiques et un antagonisme léger de la dopamine qui peut augmenter les taux plasmatiques de prolactine.
Interactions médicamenteuses
- L'utilisation concomitante d'éthanol peut causer une dépression du système nerveux central.
- L'utilisation concomitante d'anticonvulsivants peut abaisser le seuil d'épilepsie, réduisant ainsi l'effet des anticonvulsivants, et la posologie des antiépileptiques doit être ajustée.
- Lorsqu'ils sont utilisés avec des antihistaminiques ou des anticholinergiques, les effets du médicament se renforceront mutuellement et la posologie doit être ajustée dans le temps.
- Lorsque la guanéthidine et la clomipramine sont utilisées ensemble, l'effet antihypertensif de la première peut être réduit. Toutefois, lorsque la posologie ne dépasse pas 150 mg par jour, l'efficacité de la guanéthidine ne sera pas affectée par Chemicalbook.
- Utilisé avec des œstrogènes ou des contraceptifs contenant des œstrogènes, il peut augmenter les effets indésirables de la clomipramine et réduire l'efficacité des antidépresseurs.
- L'utilisation combinée avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase peut provoquer une crise hypertensive, et la mort a été rapportée. En général, le premier doit être arrêté pendant deux semaines avant son utilisation.
- L'utilisation combinée avec des agonistes des récepteurs adrénergiques peut causer une hypertension sévère et une forte fièvre.
- L'utilisation combinée avec des préparations thyroïdiennes peut synergéser et causer des arythmies, de sorte que la dose des deux doit être réduite.
Application
La Clomipramine peut traiter divers États dépressifs ; traiter la névrose obsessionnelle compulsive et la névrose phobique.
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