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| Nom du produit : | La rapamycine |
| Cemfa : | 53123-88-9 |
| MF : | C51H79NO13 |
| MW : | 914.18 |
| L'EINECS : | 610-965-5 |
La rapamycine est un macrolide composé obtenu à partir de Streptomyces hygroscopicus qui agit en bloquant l'activation transcriptionnelle de façon sélective des cytokines inhibant ainsi la production de cytokines.
La rapamycine est un membre de la famille et un immunosuppresseur macrolide FRAP inhibiteur. Expositions de la rapamycine contraignant et actions inhibitrices de la FK506 binding protein (FKBP5) de la proline rotamase via liaison simultanée par FKBP12 et FRAP. FRAP (RAFT1) des protéines la pièce de l'homologie à PI 4- et de la PI 3-kinases, qui ont PI 4-kinase et activités autophosphorylating.La rapamycine/FKBP complexe n'inhibe pas le FRAP PI 4-kinase, mais ne l'inhiber FRAP autophosphorylation. La rapamycine est unique dans sa capacité à inhiber la prolifération des cellules lymphokine induite lors de la phase G1 et S ainsi qu'une arrestation cellulaires irréversibles à la phase G1 dans les cellules de S. cerevisiae. Il présente également le signal de blocage sélectif menant à l'activation de la p70/85 S6 kinase, ce qui est potentiellement en raison de l'inhibition de la protéine kinase FRAP autophosphorylation ou activité. L'inhibition de l'angiogenèse est également exposée,éventuellement par l'inhibition de l'akt pathway. La rapamycine est un inhibiteur de mTOR.
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Il est utilisé pour enduire endoprothèses coronariennes, de prévenir le rejet de greffe d'organes et de traiter une rare maladie pulmonaire appelée lymphangioleiomyomatosis. Il a les fonctions immunosuppresseur chez les humains et est particulièrement utile pour prévenir le rejet de greffes de rein. Il inhibe l'activation des cellules T et cellules B en réduisant la production de l'interleukine-2 (IL-2).
La rapamycine triène est un antibiotique de macrolide, ce qui démontre antifongiques, anti-inflammatoire, anti-tumorale et propriétés immunosuppressives. La rapamycine a été montré pour bloc T-cell activation et la prolifération, ainsi que l'activation de la p70 S6 kinase et de la présente une forte liaison aux protéines de liaison FK-506. La rapamycine inhibe également l'activité de la protéine mTOR, (mammifères de la rapamycine cible) qui fonctionne dans une voie de signalisation pour promouvoir la croissance tumorale. La rapamycine se lie à une protéine réceptrice (FKBP12) et de la rapamycine/complexe FKB12 se lie ensuite mTOR et empêche l'interaction de mTOR avec la cible des protéines dans cette voie de signalisation.
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