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Fournisseur Audité | Nom générique | Tablettes linézolid |
| Force | 600 mg |
| Emballage | 10 tablettes/boîte |
| Origine | Chine |
Services à valeur ajoutée :
Conception d'emballages par notre équipe
Service d'inscription par notre équipe
Dossier d'inscription disponible par notre équipe
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Nom du produit :
Comprimés de linézolide 600mg
Caractère :
Ce produit est recouvert d'un film blanc ou blanc.
Indications :
Ce produit est utilisé pour traiter les infections suivantes causées par des souches sensibles aux microbes spécifiques :
Pneumonie nosocomiale, pneumonie nosocomiale causée par Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline et résistantes) ou Streptococcus pneumoniae.
Pneumonie communautaire, pneumonie communautaire causée par Streptococcus pneumoniae, y compris bactériémie concomitante, ou pneumonie communautaire causée par Staphylococcus aureus (seule la souche sensible à la méthicilline).
Infections complexes des tissus mous de la peau et de la peau, y compris les infections des pieds diabétiques sans ostéomyélite, les infections complexes des tissus mous de la peau et de la peau causées par Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline et résistantes), Streptococcus pyogenes ou Streptococcus agalactis. Il n'y a pas eu d'études sur le linézolide pour le traitement des escarres.
·Infections non compliquées de la peau et des tissus mous de la peau, causées par Staphylococcus aureus (uniquement les souches sensibles à la méthicilline) ou Streptococcus pyogenes.
·Infections à enterococcus faecium résistantes à la vancomycine, y compris bactériémie concomitante.
Pour réduire la résistance bactérienne et assurer l'efficacité du linézolide et d'autres agents antimicrobiens, Linezolid ne doit être utilisé que pour traiter ou prévenir les infections causées par des bactéries sensibles confirmées ou fortement suspectées. Si des résultats de culture bactérienne et de sensibilité aux médicaments sont disponibles, il faut envisager de sélectionner ou d'ajuster la thérapie antimicrobienne en conséquence. En l'absence de telles données, les données épidémiologiques locales et le statut de sensibilité aux médicaments peuvent contribuer à la sélection du traitement empirique.
Dans les études cliniques contrôlées, la sécurité et l'efficacité des préparations de linézolide sur 28 jours n'ont pas été évaluées.
Le linézolide n'est pas indiqué pour le traitement des infections gram-négatives. Si une combinaison de bactéries Gram-négatives est confirmée ou suspectée, il est important de commencer immédiatement un traitement ciblé contre les bactéries Gram-négatives (voir mises en garde).
Pharmacologie et toxicologie :
Le linézolide appartient à une nouvelle classe d'antibiotiques synthétiques, la classe des oxazolidinones, qui peut être utilisée pour traiter les infections causées par des bactéries aérobies Gram-positives. Le profil antibactérien du linézolide in vitro comprenait également des bactéries Gram-négatives et des bactéries anaérobies. Le linézolide inhibe la synthèse des protéines par les bactéries par le biais d'un mécanisme d'action différent de celui des autres agents antibactériens, de sorte que la résistance croisée entre le linézolide et d'autres classes d'agents antibactériens est peu probable. Le linézolide se lie aux sites de l'ARN ribosomique 23S de la sous-unité BACTÉRIENNE 50S, empêchant ainsi la formation du complexe fonctionnel D'initiation DES ANNÉES 70, qui est un composant important de la traduction bactérienne. Les résultats de l'étude de la courbe bactéricide dans le temps ont indiqué que le linézolide était un agent bactériostatique pour enterococcus et le staphylocoque. Le linézolide est un fongicide pour la plupart des souches de streptocoques.
Dans les études cliniques, 6 patients infectés par Enterococcus faecium ont développé une résistance au linézolide (4 patients ont reçu 200 mg q12h, en dessous de la dose recommandée; 600 mg q12h dans 2 cas). Dans un programme d'application compatissante, la résistance au linézolide s'est développée chez 8 patients atteints d'une infection à enterococcus faecium et 1 patient atteint d'une infection à enterococcus faecalis. Tous les patients avaient un dispositif prothétique non retiré ou un abcès non drainé. In vitro, l'incidence de la résistance au linézolide varie de 1×10-9 à 1×10-11. Des études in vitro ont montré que la mutation ponctuelle de l'ARN23Sr est associée au développement de la résistance au linézolide. Au cours de l'administration clinique, on a signalé une résistance au linézolide chez enterococcus faecium résistant à la vancomycine. Dans un rapport, il y a eu une transmission hospitalière d'enterococcus faecium résistant à la vancomycine et au linézolide. On a également signalé une résistance à Staphylococcus aureus (résistant à la méthicilline) pendant l'administration clinique de linézolide. La résistance de ces micro-organismes au linézolide est associée à une mutation ponctuelle dans le 23SrRNA (où les 2576 bits de purine d'oiseau sont remplacés par la thymine). Lorsque des microbes résistants aux antibiotiques sont trouvés dans les hôpitaux, il est important de renforcer le contrôle des infections. Aucune résistance au streptocoque au linézolide n'a été signalée, y compris Streptococcus pneumoniae.
Des études in vitro ont montré que le linézolide était additif ou non associé à la vancomycine, la gentamicine, la rifampicine, l'imipénem-cilastatine, l'amtronam, ampicilline ou streptomycine.
Les résultats des tests in vitro et des applications cliniques montrent que ce produit a une activité antibactérienne contre la plupart des souches des micro-organismes suivants :
Agents pathogènes Gram positifs aérobies et facultatifs :
Enterococcus faecium (souches résistantes à la vancomycine uniquement)
Staphylococcus aureus (y compris les souches résistantes à la méthicilline)
Streptococcus agalactis
Streptococcus pneumoniae (y compris les souches résistantes à plusieurs médicaments [MDRSP])
Streptococcus pyogenes
La concentration minimale inhibitrice (CMI) in vitro d'au moins 90 % des souches suivantes était inférieure ou égale à la plage sensible du linézolide. Ces données ne proviennent que d'études in vitro et leur signification clinique n'est pas claire. La sécurité et l'efficacité du linézolide dans le traitement clinique des infections causées par ces micro-organismes n'ont pas été confirmées par des études cliniques suffisantes et strictement contrôlées.
Bactéries pathogènes Gram-positives aérobies et facultatives
Enterococcus faecalis (y compris les souches résistantes à la vancomycine)
Enterococcus faecium (souche sensible à la vancomycine)
Staphylococcus epidermidis (y compris les souches résistantes à la méthicilline)
Staphylococcus haemolyticus
Streptococcus viridis
Bactéries pathogènes Gram-négatives aérobies et facultatives
Pasteurella multocida
Étude toxicologique
Les organes cibles toxiques du linézolide étaient semblables chez les rats et les chiens juvéniles et adultes. L'effet sur la myélosuppression est fonction du temps et de la dose, avec une diminution des cellules de la moelle osseuse, une réduction de la production de cellules sanguines extramédullaires dans la rate et le foie, et une diminution des taux de globules rouges, de globules blancs et de plaquettes dans le sang périphérique dans les études sur des animaux. Une perte de tissu lymphoïde s'est produite dans le thymus, les ganglions lymphatiques et la rate. En résumé, les signes du tissu lymphatique sont associés à la perte d'appétit, à la perte de poids et à la suppression de la prise de poids.
Après administration orale de linézolide pendant 6 mois, le nerf sciatique des animaux mâles du groupe 80mg/kg/jour a montré une dégénérescence axiale irréversible, légère à légère. Dans ce groupe de doses, une légère dégénérescence du nerf sciatique a également été observée chez 1 animal mâle à la mi-3 mois d'autopsie. Une évaluation morphologique sensible du tissu de fixation de perfusion a été effectuée pour examiner les signes de dégénérescence du nerf optique. Après 6 mois d'administration, une dégénérescence légère à modérée du nerf optique a été observée chez 2 rats mâles, mais la corrélation directe avec le médicament n'était pas claire parce que l'anomalie était aiguë et asymétrique distribuée. Cette neurodégénérescence observée lors de l'examen microscopique est semblable à la dégénérescence optique unilatérale spontanée chez les rats plus âgés et peut être une intensification des changements courants de fond.
Ces doses sont comparables à celles observées chez certains sujets humains. Les effets sur l'hémogramme et le système lymphatique, bien que ne se soient pas entièrement récupérés pendant la période de rétablissement dans certaines études, sont réversibles.
Cancérogénicité, génotoxicité, toxicité pour la reproduction
cancérogénicité
Aucune étude de survie à vie chez les animaux n'a été menée pour évaluer la cancérogénicité potentielle du linézolide.
génotoxicité
Le linézolide n'a pas été trouvé tératogène ou mutagène dans les tests de mutation génique (test de rétromutation bactérienne Ames et test d'aberration chromosomique sur cellules ovariennes de hamster chinois), le test de synthèse d'ADN non conventionnel in vitro (UDS), l'analyse de défauts chromosomiques in vitro des lymphocytes humains et le test du micronoyau in vivo chez la souris.
Toxicité pour la reproduction
Le linézolide n'a pas affecté la fécondité ni le comportement reproductif chez les rats femelles adultes. Lorsqu'il est administré à des rats mâles adultes à une dose de 50 mg/kg/jour (ce qui, selon l'ASC, est équivalent ou supérieur à la dose administrée à l'homme), il peut réduire de façon réversible la fertilité et le comportement reproductif des rats mâles. Les effets réversibles sur la fonction reproductive sont médiés par des altérations de la production de spermatozoïdes. Les spermatozoïdes affectés contiennent des mitochondries avec une morphologie et une orientation anormales et sont inactifs. L'hypertrophie et la prolifération observées des cellules épithéliales dans l'épididyme sont associées à une diminution de la fécondité. Aucun changement épididymique semblable n'a été observé chez les chiens.
Des rats mâles adolescents ont reçu du linézolide (50 mg/kg/jour, des jours 7 à 36; 100mg/kg/jour de 37 à 55 jours de naissance, selon l'ASC moyenne, soit 1.7 fois la dose administrée aux enfants humains âgés de 3 mois à 11 ans), a été observée pour réduire légèrement la fécondité des rats mâles sexuellement matures. Aucun effet de périodes de traitement plus courtes sur la fertilité n'a été observé pendant la conception et la période néonatale précoce (équivalent au jour 6 au jour 5 postnatale), pendant la période néonatale (jours 5 à 21 postnatale), ou pendant l'adolescence (jours 22 à 35 postnatale). Des rats ont reçu le médicament entre les jours 22 et 35 de la naissance et une réduction réversible de la motilité des spermatozoïdes et des changements dans la morphologie des spermatozoïdes ont été observés.
grossesse
Effet tératogène, classification de grossesse C : selon l'ASC, aucun effet tératogène n'a été observé chez la souris, le rat ou le lapin lorsque l'exposition au linézolide était 6.5 fois supérieure à l'exposition humaine attendue (souris), ou l'équivalent (rats) ou 0.06 fois (lapins), respectivement. Cependant, la toxicité fœtale et fœtale peut être observée (voir effets non tératogènes). Des études adéquates et bien contrôlées n'ont pas été menées chez les femmes enceintes. Le linézolide ne doit être utilisé que chez les femmes enceintes si les avantages l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.
Effet non tératogène
Chez la souris, la toxicité embryonnaire et fœtale n'a été détectée qu'à des doses qui ont entraîné une toxicité maternelle (symptômes cliniques et diminution du gain de poids). À une dose de 450 mg/kg/jour (6.5 fois l'exposition humaine estimée basée sur l'ASC), on a observé une augmentation de la mort embryonnaire après l'implantation, y compris une perte totale de la litière, une diminution du poids fœtal et une augmentation de l'incidence de la fusion costocondrique.
Chez le rat, une toxicité foetale légère a été observée à des doses de 15 mg/kg/jour et de 50 mg/kg/jour (selon l'ASC, les niveaux d'exposition sont environ 0.22 fois supérieurs à l'exposition humaine estimée, respectivement). Les effets ont inclus un poids fœtal plus faible et une ossification sternale plus faible, qui est souvent associée à un poids fœtal plus faible. À des doses de 50mg/kg/jour, une toxicité maternelle légère a été observée, se manifestant par une diminution du gain de poids.
Chez les lapins domestiques, la perte de poids du fœtus ne s'est produite qu'à des doses de 15 mg/kg/jour (0.06 fois l'exposition humaine estimée basée sur l'ASC) et à la toxicité maternelle (signes cliniques, diminution de la prise de poids et diminution de la consommation d'aliments).
Les rats femelles qui ont reçu 50 mg/kg/jour (en termes d'ASC, équivalent à la dose humaine) entre la gestation et la lactation ont connu une diminution du nombre de petits survivants 1-4 jours après l'accouchement. Une augmentation du nombre d'embryons non implantés est observée lorsque les jeunes filles ou mâles survivants s'accouplent à maturité sexuelle.
Femme allaitante
Le linézolide et ses métabolites peuvent être sécrétés dans le lait des rats allaitant, et la concentration dans le lait est semblable à celle du plasma maternel. On ne sait pas si le linézolide est sécrété par le lait humain. Comme de nombreux médicaments peuvent être sécrétés par le lait humain, les femmes qui allaitent devraient être prudentes lorsqu'elles prennent du linézolide.
Stockage :
Éviter la lumière, sceller et stocker à 15-30 ° C (59-86 ° F).
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